유한양행의 비소세포폐암 치료제 '렉라자(성분명 레이저티닙)'가 국내 시판허가를 획득했다.

유한양행은 지난 18일 렉라자가 식품의약품 안전처로부터 허가를 받았다고 밝혔다. 렉라자는 상피세포 성장인자 수용체(이하 EGFR) T790M 돌연변이 양성 비소세포폐암 치료제이다.

폐암치료제 시장은 2019년 기준 항암제 시장의 16.3%로 가장 큰 비중을 차지하고 있다. 이는 환자 수가 그만큼 많기 때문이다. 

폐암은 국내 사망률 1위인 치명적인 암이며, 다른 장기로 전이된 폐암의 5년 생존율은 8.9%로 생존율이 매우 낮다. 2021년 폐암 환자수는 약 3만명으로 추정되고 있다.

폐암은 비소세포폐암과 소세포폐암으로 구분되는데, 환자수는 8대 2 정도 비율로 비소세포폐암이 대부분을 차지하며, 이 가운데 30~40%가 EGFR 변이 양성으로 진단된다.

이런 환자에게는 1~2세대 표적항암제인 이레사나 타쎄바, 타그리소 등을 사용하지만, 이 가운데 약 50~60%의 환자가 T790M 돌연변이에 의한 내성을 갖게 되어 치료에 더 이상 반응을 하지 않는 한계가 존재한다.

유한양행의 렉라자는 T790M 돌연변이 내성에 강한 3세대 표적치료제이다. 특히 뇌혈관장벽(Blood-Brain-Barrier, BBB)을 통과할 수 있어 뇌전이가 발생한 폐암환자에게도 우수한 효능 및 뛰어난 내약성을 보였다.

이번 허가로 1, 2세대 EGFR 표적 치료제에 내성이 생긴 T790M 돌연변이 양성 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암 환자 치료에 사용이 가능하게 됐다.

유한양행은 렉라자를 2015년 전임상 직전 단계에서 오스코텍으로부터 도입해 물질 최적화와 공정 개발, 전임상과 임상을 통해 올해 국내 허가를 받았다.

삼성서울병원 혈액종양내과 안명주 교수는 “렉라자는 국내 개발 신약으로는 처음으로 세계적으로 권위 있는 저널인 란셋 온콜로지에 게재된 유효성 및 안전성을 인정 받은 치료제로서 이번 허가의 의미는 매우 크다“며 “이번 허가가 EGFR T790M 돌연변이 양성인 비소세포폐암환자에게 적합한 치료 옵션이 될 것으로 기대된다”고 말했다. 안명주 교수는 이번 허가에 배경이 된 임상 논문의 제 1저자이다.

또한, 연세암병원 폐암센터장 조병철 교수는 “이번 렉라자 국내 허가가 시사하는 바가 크다”며 “임상적으로 의미 있는 항종양 효과 및 안전성을 통해 우리나라 폐암 환자들에게 좋은 치료 대안이 될 것이며 또한 글로벌 임상을 통해 전세계 폐암환자의 희망이 될 것으로 예상한다”고 말했다. 조병철 교수는 렉라자의 허가임상을 주도하고 다국가 임상3상 1차 치료제 연구를 이끌고 있다.

한편 향후 렉라자가 기대되는 것은 아미반타맙과의 병용 결과가 고무적이기 때문이다. 유한양행과 오스코텍은 지난 ESMO 2020에서 레이저티닙과 아미반타맙과의 병용 임상 1상 결과를 발표했다.

임상 1상 CHRYSALIS trial 결과에 따르면 EGFR Exon 19 deletion or Exon 21(L858R) mutation이 확인된 treatment-naïve(치료 경험이 없는) 환자20명 대상으로 ORR(객관적 반응률) 100%를, 타그리소 내성이 있는 환자 45명에 대한 병용 임상은 ORR 36%을 도출했다.

또한 아미반타맙과 레이저티닙 글로벌 병용 임상 3상을 지난해 11월 착수한 바 있다. 이 임상 3상은 아미반타맙과 레이저티닙의 병용, 타그리소 단독, 레이저티닙 단독 요법을 비교하는 임상으로 1000명의 환자를 대상으로 진행된다.